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抗流感病毒口服藥物小課堂

作者:賈雪宏來源:呼吸科
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      據最新的監測數據顯示,11月下旬以來北京市急性呼吸道感染病原譜排在首位的是流感病毒。眾所周知,具有抗流感病毒活性的藥物是治療及控制流感的重要手段。

Q:目前臨床上常用的抗流感病毒藥物有哪些?

A:目前口服抗流感病毒藥物主要有兩種:奧司他韋和瑪巴洛沙韋。

Q:兩種藥物分別是通過什么方式抑制流感病毒呢?

A:奧司他韋是一種口服的神經氨酸酶抑制劑,通過作用于流感病毒表面的神經氨酸酶起到抑制流感病毒活性的作用,并阻止病毒顆粒從細胞釋放,從而抑制流感病毒傳播。瑪巴洛沙韋是RNA聚合酶抑制劑,通過抑制流感病毒RNA聚合酶中PA亞基的核酸內切酶活性,抑制病毒從宿主細胞中獲得mRNA5′端的帽子結構,從而抑制病毒復制,產生抗流感病毒作用,包括抑制奧司他韋耐藥株及禽流感毒株(H7N9和H5N1等)復制。

Q:兩種藥物的代謝方式有什么不同呢?

A:奧司他韋主要經肝臟和(或)腸壁酯酶迅速轉化為活性代謝產物奧司他韋羧酸,主要經腎排泄。瑪巴洛沙韋主要在胃腸道、腸上皮細胞和肝臟中轉化為活性代謝產物巴洛沙韋,主要通過糞便途徑排泄。

Q:兩種藥物的適用人群分別是哪些呢?

A:奧司他韋適用于成人及年齡≥1歲的兒童,包括孕婦。瑪巴洛沙韋適用于成人、青少年和兒童(年齡≥5歲)。

Q:兩種藥物都是如何使用的呢?

A:奧司他韋:腎功能正常的成人給藥方式為口服75mg/次,2次/天,療程為5d。腎功能不全者需根據腎功能調整劑量。對于重癥或免疫功能低下患者的抗病毒治療療程尚無定論。在治療5d后病情仍十分嚴重或核酸檢測提示病毒持續復制者可考慮延長至10d或更長時間。瑪巴洛沙韋:癥狀出現48小時內單劑次口服,體質量為40-80Kg的患者使用劑量為40mg,體質量≥80Kg的患者使用劑量為80mg。在輕中度肝功能損傷患者及肌酐清除率大于50ml/min的患者中,瑪巴洛沙韋用藥劑量無需調整。

Q:兩種藥物常見的不良反應都有哪些呢?

A:常見的藥物不良反應為惡心、嘔吐和頭痛,多為偶發,并且在1-2d內自行緩解。

Q:兩種藥物主要從哪些方面改善患者癥狀和預后呢?

A:奧司他韋:縮短流感患者病程,減輕病情嚴重程度,降低病死率(若在發病48h內使用,病死率可降低50%)。就癥狀改善時間而言,奧司他韋對乙型流感的效果可能弱于甲型流感。對于存在流感并發癥高風險的人群,奧司他韋可使發熱時間縮短37%,流感并發癥風險下降30%。瑪巴洛沙韋:緩解流感癥狀時間與奧司他韋相當,但病毒排毒中位時間較奧司他韋縮短48h,而且瑪巴洛沙韋在改善乙型流感癥狀方面顯著優于奧司他韋(癥狀改善時間較奧司他韋縮短27h)。

 

 

                                                                     (呼吸科  賈雪宏


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